Аугментин таблетки способ применения

Содержание
  1. Аугментин
  2. Форма выпуска и состав
  3. Противопоказания
  4. Побочные действия
  5. Особые указания
  6. Аналоги
  7. Сроки и условия хранения
  8. Состав Аугментина
  9. Аналоги Аугментина, являющиеся его фармакологическими заменителями:
  10. Форма выпуска
  11. Показания к применению
  12. Аугментин при ангине
  13. Способ применения
  14. Противопоказания и побочные действия
  15. Аугментин при беременности и лактации
  16. Способ применения и дозировка
  17. АУГМЕНТИН
  18. Действующие вещества
  19. Форма выпуска, состав и упаковка
  20. Фармакологическое действие
  21. Фармакокинетика
  22. Аугментин инструкция по применению (таблетки 875 мг, 125 мг)
  23. Аугментин инструкция по применению (таблетки)
  24. Распределение
  25. Метаболизм
  26. Элиминация
  27. Фармакодинамика
  28. Механизм развития резистентности
  29. Высокочувствительные возбудители
  30. Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью
  31. Микроорганизмы с природной резистентностью
  32. Прочие:
  33. Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг
  34. Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг
  35. Пациенты с нарушением функции почек
  36. Пациенты, находящиеся на гемодиализе
  37. Пациенты с нарушениями функции печени
  38. Пожилые пациенты

Аугментин

Аугментин таблетки способ применения

Аугментин – противомикробное средство, предназначенное для системного использования.

Форма выпуска и состав

Аугментин выпускают в виде белых овальных таблеток в пленочной оболочке, на одной из сторон которых имеется вдавленная надпись «AUGMENTIN», в блистерах по 10 шт.

Каждая из них содержит 250 мг амоксициллина, 125 мг клавулановой кислоты и следующие вспомогательные вещества – 650 мг целлюлозы микрокристаллической, 13 мг карбоксиметилкрахмала натрия, по 6,5 мг кремния диоксида коллоидного и магния стеарата.

Пленочная оболочка содержит по 1,46 мг макрогола 4000 и 6000, 0,013 мг диметикона, 9,63 мг титана диоксида, 2,46 мг гипромеллозы (15сР) и 7,39 мг гипромеллозы (5сР).

Также выпускают белые овальные покрытые пленочной оболочкой таблетки Аугментин, с риской и надписью «АС» на одной из сторон, в контурных ячейковых упаковках по 7 и 10 шт.

Одна таблетка содержит 0,5 г амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты, а также вспомогательные вещества – 21 мг карбоксиметилкрахмала натрия, до 1,05 г целлюлозы микрокристаллической, 7,27 мг магния стеарата и 10,5 мг кремния диоксида коллоидного.

В состав оболочки входит 0,013 мг масла силиконового, 11,6 мг титана диоксида, по 1,75 мг макрогола 4000 и 6000, 2,97 мг гипромеллозы (15сР) и 8,91 мг гипромеллозы (5сР).

Еще одной формой выпуска Аугментина являются овальные белые в пленочной оболочке таблетки, по обеим сторонам которых имеются буквы «А» и «С», по 7 шт. в блистерах. В состав 1 шт. входит 875 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты. Также каждая таблетка содержит такие вспомогательные вещества, как:

  • 14,5 мг магния стеарата;
  • 10 мг кремния диоксида коллоидного;
  • 29 мг карбоксиметилкрахмала натрия;
  • 396,5 мг целлюлозы микрокристаллической.

Покрывающая таблетки пленочная оболочка содержит по 2,08 мг макрогола 4000 и 6000, 13,76 мг титана диоксида, 10,56 мг гипромеллозы (5сР), 0,013 мг диметикона и 3,52 мг гипромеллозы (15 cps).

В соответствии с инструкцией, Аугментин назначаютдля лечения бактериальных инфекций нижних и верхних отделов дыхательных путей, кожи, мочеполовых путей, мягких тканей, суставов и костей, вызванных чувствительными к медикаменту микроорганизмами, а также при септическом аборте, послеродовом и интраабдоминальном сепсисе, септицемии, перитоните и послеоперационных инфекциях.

Противопоказания

Применение Аугментина противопоказано при желтухе или нарушении функции печени, связанной с предыдущим приемом медикамента, а также в случаях гиперчувствительности пациентов к компонентам медикамента.

По инструкции, Аугментин вводят внутривенно медленно на протяжении 3-4 мин, либо в течение получаса. Детям младше 3 месяцев средство вводят только инфузионно.

Дозировка медикамента определяется в индивидуальном порядке, в зависимости от тяжести инфекции, функции почек, массы тела и возраста пациента. Дозу медикамента выражают в виде содержания амоксициллина/клавуланата, а именно:

  • Взрослым назначают каждые восемь часов по 1000 мг/200 мг, в случаях тяжелых инфекций такую же дозу применяют каждые 4-6 ч;
  • Больным, пребывающим на гемодиализе, вначале вводят дозу равную 1 г/200 мг, а затем ее снижают до 0,5 г/100 мг и применяют каждые 24 ч.

Доза средства для детей определяется исходя из возраста и массы тела, а именно:

  • Детям младше 3 месяцев при массе тела меньше 4 кг назначают по 25 мг/5 мг на 1 кг либо 50 мг/5 мг на 1 кг дважды в сутки, для детей от 3 месяцев с весом больше 4 кг дозировка средства такая же, однако ее применяют трижды в день;
  • Для пациентов в возрасте от 3 месяцев до 12 лет доза препарата также составляет 25 мг или 50 мг/5 мг на 1 кг массы тела, а применяют ее 3-4 раза в сутки.

Длительность терапии Аугментином может максимально составлять 2 недели.

Побочные действия

При применении Аугментин может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:

  • Лейкопению, тромбоцитопению, гемолитическую анемию, агранулоцитоз и увеличение протромбинового времени (система кроветворения);
  • Головокружение, гиперактивность, головную боль и судороги (ЦНС);
  • Кристаллурию и интерстициальный нефрит (мочевыделительная система);
  • Диарею, тошноту, рвоту и диспепсию (пищеварительная система);
  • Умеренное повышение уровней аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы, гепатит и холестатическую желтуху (печень).

Также Аугментин может вызывать следующие побочные реакции:

  • Ангионевротический отек, аллергический васкулит, анафилаксию, буллезный эксфолиативный дерматит и токсический эпидермальный некролиз (аллергические реакции);
  • Кожную сыпь, многоформную эритему и крапивницу (дерматологические реакции).

Особые указания

Перед применением Аугментина рекомендуется осуществить сбор данных об анамнезе, касающемся предшествующей реакции повышенной чувствительности пациента на цефалоспорины, пенициллины и иные аллергены.

Если во время терапии препаратом наблюдается возникновение аллергической реакции, применение медикамента необходимо немедленно прекратить и назначить альтернативное лечение.

В случаях возникновения серьезных реакций гиперчувствительности пациенту нужно немедленно ввести адреналин, также может потребоваться внутривенное введение глюкокортикостероидов и оксигенотерапия.

Аналоги

Синонимами медикамента являются препараты Кламосар, Рапиклав, Амоксиклав, Бактоклав, Арлет, Панклав, Медоклав, Ликлав и Экоклав.

Аналогами Аугментина являются такие лекарственные средства, как:

  • Ампиокс;
  • Амписид;
  • Либакцил;
  • Оксамп;
  • Сульбацин;
  • Тазоцин;
  • Трифамокс ИБЛ;
  • Сантаз.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Аугментин в любой форме выпуска следует хранить в сухом,недоступном для детей и света месте, при комнатной температуре. Срок хранения порошка составляет два года, таблеток – 3 года.

Готовую суспензию рекомендуется хранить не более 1 недели в холодильнике. Отпускают Аугментин из аптек по рецепту врача.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/augmentin.html

Состав Аугментина

Данное лекарственное средство содержит два действующих вещества: антибиотик из группы пенициллинов амоксициллин и клавулановую кислоту, ближайшую «родственницу» пенициллинов.

Амоксициллин  способен уничтожать множество видов бактерий, среди которых есть как грамположительные (стрептококки, стафилококки, клостридии и т.д. согласно аннотации), так и грамотрицательные (кишечная палочка, хеликобактер, гарднерелла и т.д.).

Однако ряд бактерий выработал универсальную защиту против действия этого мощного антибиотика в виде разрушающего фермента бета-лактамазы. Для инактивации этих микробных бета-лактамаз и нужна клавулановая кислота, не обладающая сама по себе бактерицидным свойством.

То есть, состав Аугментина подобран с учетом всех «подводных камней», встречающихся на пути антибактериальной терапии.

Аналоги Аугментина, являющиеся его фармакологическими заменителями:

  • Рапиклав;
  • Амоксиклав;
  • Арлет;
  • Экоклав;
  • Флемоклав Солютаб.

Форма выпуска

Производитель Аугментина — британский фармацевтический «гигант» СмитКляйн Бичем Лимитед. Формы выпуска представлены:

  • таблетками по 500 мг, 875 мг амоксициллина. клавулоновой кислоты неизменно ­– 125 мг;
  • порошком для приготовления раствора для приема внутрь по 200 мг, 400мг амоксициллина для приготовления 5 мл суспензии. Клавулоновой кислоты соответственно 28,5 мг и 57 мг.

Показания к применению

Показания к применению Аугментина зависят от чувствительности к нему патогенных бактерий. Его используют при лечении:

  • Инфекций верхних дыхательных путей (в т.ч. ухо/горло/носа);
  • Инфекций нижних дыхательных путей (пневмония, хронические бронхиты в стадии обострения);
  • Кожные инфекции;
  • Инфекции костно-суставного аппарата (остеомиелит) и мягких тканей.

Аугментин при ангине

Аугментин является препаратом выбора для лечения  бактериального воспаления небных миндалин, т.е. ангины.

Это лекарство является на сегодняшний день одним из наиболее часто используемых при ангинах, вызванных патогенными стрептококками или гемофильной палочкой.

Принимать Аугментин взрослым следует из расчета 875 мг раз в сутки или 500 мг 3 раза в сутки. Курс лечения ангины обычно ограничен одной неделей.

Способ применения

Взрослым и детям старше 12 лет при средней тяжести инфекционного процесса назначают по одной таблетке 375 мг три раза в день, при тяжелом течении дают по таблетке 675мг на прием 3 раза в день. При необходимости внутривенного введения максимальная разовая доза доставляет 1.2г, инъекции производят каждые 6-8 часов. Максимальная суточная доза составляет при внутривенном введении 7.2г.

Детям до 12 лет Аугментин назначают в форме сиропа. Порошок разводят кипяченой водой. Разовая доза зависит от возраста и составляет для детей 7-12 лет 250 мг, от 2 до 7 лет — 125 мг, от 9 мес до 2 лет — 62.5 мг.

Установленные дозы дают также 3 раза в день. При внутривенном введении детям дозы высчитываются индивидуально в зависимости от массы тела.

При наличии почечной недостаточности дозы Аугментина уменьшают и вводят его с большими перерывами.

Максимальный курс лечения не должен превышать двух недель.

Применять лекарство следует непосредственно перед едой. Прием и способ применения Аугментина в обязательном порядке нужно согласовывать с врачом. Для детей  предусмотрены индивидуальные дозы в зависимости от их возраста. Для мужчин и женщин различий не предусмотрено.

Противопоказания и побочные действия

Противопоказания Аугментина:

  • гиперчувствительность к компонентам,
  • печеночные расстройства.

Аугментин при беременности и лактации

При беременности и в период грудного вскармливания (лактации) препарат принимать не рекомендуется, на это должно быть «железное» назначение врача, который предусмотрит все риски.

Побочные действия Аугментина возникают редко. Возможна молочница, аллергии, диарея, тошнота, рвота. Передозировка препарата, естественно, вызывает большее количество побочных эффектов.

Способ применения и дозировка

Перед применением Аугментина желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, которая вызвала заболевание.

Дозы препарата устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от формы инфекции, ее локализации и течения болезни.

Детям в возрасте до 12 лет обычно назначают Аугментин в виде суспензии для приема внутрь. Разовая доза средства зависит от возраста:

  • Детям от 9 месяцев до 2 лет – 2,5 мл 3 раза в сутки;
  • Детям от 2 до 7 лет – 5 мл 3 раза в сутки;
  • Детям от 7 до 12 лет – 10 мл 3 раза в сутки.

При наличии тяжелых инфекций данные дозы увеличивают вдвое.

Детям в возрасте старше 12 лет и взрослым пациентам в случаях инфекций легкой и средней степени тяжести назначается по 1 таблетке Аугментина (0,375 г) трижды в сутки. При тяжелых формах инфекционных заболеваний дают по 1 таблетке (0,625 г) или по 2 таблетки (0,375 г) трижды в сутки.

АУГМЕНТИН

Аугментин таблетки способ применения

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Действующие вещества

– амоксициллин (в форме тригидрата) (amoxicillin)
– клавулановая кислота (в форме калиевой соли) (clavulanic acid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с вдавленной надписью “AUGMENTIN” на одной стороне; на изломе – от желтовато-белого до почти белого цвета.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)250 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 6.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 13 мг, кремния диоксид коллоидный – 6.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 650 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид – 9.63 мг, гипромеллоза (5сР) – 7.39 мг, гипромеллоза (15сР) – 2.46 мг, макрогол 4000 – 1.46 мг, макрогол 6000 – 1.46 мг, диметикон – 0.013 мг, вода очищенная (удаляется в процессе производства).

10 шт. – блистеры (1) с пакетиком с силикагелем – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с выдавленной надписью “AС” и риской на одной стороне.

1 таб.
амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата)500 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 7.27 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 21 мг, кремния диоксид коллоидный – 10.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – до 1050 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид – 11.6 мг, гипромеллоза (5 cps) – 8.91 мг, гипромеллоза (15 cps) – 2.97 мг, макрогол 4000 – 1.76 мг, макрогол 6000 – 1.76 мг, диметикон 500 (масло силиконовое) – 0.013 мг.

7 шт. – блистеры (1) с пакетиком с силикагелем – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) с пакетиком с силикагелем – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с гравировкой “AC” на обеих сторонах и риской на одной стороне.

1 таб.
амоксициллина тригидрат1004.43 мг,
 что соответствует содержанию амоксициллина875 мг
клавуланат калия148.91 мг,
 что соответствует содержанию клавулановой кислоты125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 14.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 29 мг, кремния диоксид коллоидный – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 243.16 мг.

Состав пленочной оболочки Опадрай OY-S-7300 белый: титана диоксид – 43%, гипромеллоза 5 сПз – 33%, гипромеллоза 15 сПз – 11%, макрогол 4000 – 6.5%, макрогол 6000 – 6.5%.

7 шт. – блистеры (1) с пакетом осушителя – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота является ингибитором β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий.

Двумя основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой являются:

1. Инактивация бактериальными β-лактамазами, которые сами не ингибируются клавулановой кислотой, включая различные аминокислотные последовательности, относящиеся к классам В, С, и D по классификации Ambler.

2. Изменения в пенициллин-связывающих белках, уменьшающие степень сродства антибактериального средства к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны и механизмы эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию резистентности, особенно среди грамотрицательных микроорганизмов.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушения ферментами – β-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Фармакодинамические эффекты

Ниже приведена классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью in vitro к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Streptococcus spp.

(другие β-гемолитические стрептококки)1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp.

(коагулазонегативные, чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus группы Viridans2.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.

1 В отношении данных видов бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 Штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Всасывание

Оба действующих вещества препарата Аугментин, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.

Ниже приведены данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в отдельных исследованиях, когда здоровые добровольцы принимали натощак:

  • 1 таблетку препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);
  • 2 таблетки препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);
  • 1 таблетку препарата Аугментин 500 мг/125 мг (625 мг);
  • 500 мг амоксициллина;
  • 125 мг клавулановой кислоты;
  • 2 таблетки препарата Аугментин 875 мг/125 мг (1000 мг).

Основные фармакокинетические параметры

ПрепаратыДоза (мг)Сmax (мг/л)Tmax (ч)AUC (мг×ч/л)T1/2 (ч)
Амоксициллин в составе препарата Аугментин
Аугментин 250 мг/125 мг2503.71.110.91.0
Аугментин 250 мг/125 мг, 2 таб.5005.81.520.91.3
Аугментин 500 мг/125 мг5006.51.523.21.3
Амоксициллин 500 мг5006.51.319.51.1
Аугментин 875 мг/125 мг175011.64±2.781.5 (1-2.5)53.52±12.31

Источник: https://health.mail.ru/drug/augmentin_2/

Аугментин инструкция по применению (таблетки 875 мг, 125 мг)

Аугментин таблетки способ применения

Аугментин инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Аугментин ® Международное непатентованное название: Нет

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг.

Аугментин инструкция по применению (таблетки)

Амоксициллин — антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.
Википедия

Дополнение клавулановой кислоты к амоксициллину увеличивает спектр действия последнего в отношении бета-лактамазообразующих бактерий. Во многих протоколах лечения амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой рекомендован в качестве терапии второго ряда.

Европейское региональное бюро ВОЗ доклад Данные по потреблению противомикробных препаратов за 2011–2014 гг

Одна таблетка содержит:

  • активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг или 875 мг; кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 125 мг;
  • вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая;
  • состав пленочной оболочки дозировки 500 мг/125 мг: титана диоксид (Е171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500);
  • состав пленочной оболочки “Opadry OY-S-7300” 875 мг/125 мг: титана диоксид (Е171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500).

Описание:

  • таблетки 500 мг/125 мг: Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с гравировкой «А С» и риской на одной стороне и гладкие с другой стороны;
  • таблетки 875 мг/125 мг: Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и маркировкой «АС» на обеих сторонах таблетки.

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Код ATX:  J01CR02

Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH, оба вещества быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема.

Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды.

После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70%.

Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час.

Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

Распределение

Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

Видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте).

Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком.

В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты.

За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы.

Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

Элиминация

Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота -посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.

После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч. выводится с мочой в неизмененном виде.

Различные исследования подтвердили, что экскреция с мочой составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты в течение 24 часов.

В отношении клавулановой кислоты максимальное количество выводится в течение первых 2 часов после приема.

Сопутствующее использование пробенецида замедляет почечную экскрецию амоксициллина, но не замедляет выведение с почками клавулановой кислоты.

Фармакодинамика

Аугментин — это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин — это полусинтетический (бета-лактамный) антибиотик пенициллинового ряда, широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидный механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что приводит к лизису и гибели бактериальной клетки.

Амоксициллин чувствителен к разрушению бетой-лактамазой, продуцируемой устойчивыми бактериями, и поэтому спектр активности одного только амоксициллина не включает микроорганизмы, продуцирующие эти ферменты.

Клавулановая кислота — это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентность к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина.

Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину.

В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину:

  • инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы В, С, D;
  • деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму.

Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.

Чувствительность к Аугментину может варьировать от географического местоположения и времени.

Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

Высокочувствительные возбудители

Грамположительные аэробы:

  • Enterococcus faecalis;
  • Gardnerella vaginalis;
  • Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину);
  • Streptococcus agalactiae;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки;
  • группа Streptococcus viridans.

Грамотрицательные аэробы:

  • Actinobacillus actinomycetemcomitans;
  • Capnocytophaga spp.;
  • Eikenella corrodens;
  • Haemophilus influenza;
  • Moraxella catarrhalis;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Pasteurella multocida;

Анаэробные микроорганизмы:

  • Bacteroides fragilis
  • Fusobacterium nucleatum
  • Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы:

Грамотрицательные аэробы:

  • Escherichia coli;
  • Klebsiella oxytoca;
  • Klebsiella pneumonia;
  • Proteus mirabilis;
  • Proteus vulgaris.

Микроорганизмы с природной резистентностью

Грамотрицательные аэробы:

  • Acinefobacfer species;
  • Citrobacterfreundii;
  • Enterobacter species;
  • Legionella pneumophila;
  • Morganella morganii;
  • Providencia species;
  • Pseudomonas species;
  • Serratia species;
  • Stenotrophomonas maltophilia.

Прочие:

  • Chlamydia trachomatis;
  • Chlamydophila pneumoniae;
  • Chlamydophila psittaci;
  • Coxiella burnetti;
  • Mycoplasma pneumoniae.

* Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

  • острый бактериальный синусит (при подтвержденном диагнозе);
  • острое воспаление среднего уха (острый отит);
  • обострение хронического бронхита (при подтвержденном диагнозе);
  • внебольничная пневмония;
  • инфекции мочеполового тракта (цистит, пиелонефрит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области);
  • инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит).

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.

Аугментин может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин/клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.

Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Аугментин рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции.

Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение.

Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса.

Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.

При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

  • Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза): 1 таблетка 500 мг/125 мг 2-3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки;
  • Тяжелые инфекции (отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта): 1-2 таблетки 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 или 3 раза в сутки;

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина / 375 мг кислоты клавулановой.

Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина / 250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).

Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг.

Таким детям назначают Аугментин в виде суспензии для приема внутрь.

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Взрослые
Клиренс креатининаРежим дозирования Аугментина
>30 мл/минКорректировка дозы не требуется
10-30 мл/мин1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки
< 10 мл/мин1 таблетка 500 мг/125 мг 1 раз в сутки

Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Взрослые: 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч.

Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза — в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин.

Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Пожилые пациенты

Снижать дозу Аугментина не нужно; дозы такие же, как для взрослых.

У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Побочные действия, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в постмаркетинговом периоде, представлены ниже и перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 111 000 и 1/10 000 и

Источник: https://WebApteka.info/augmentin-instrukciya-po-primeneniyu/

Буду здоров
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: